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Polvere antipiretica CAS 198470-84-7 di Parecoxib delle droghe degli analgesici di Parecoxib

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Polvere antipiretica CAS 198470-84-7 di Parecoxib delle droghe degli analgesici di Parecoxib

Grande immagine :  Polvere antipiretica CAS 198470-84-7 di Parecoxib delle droghe degli analgesici di Parecoxib

Dettagli:

Luogo di origine: La Cina
Marca: R&M
Certificazione: ISO 9001, USP, GMP
Numero di modello: 01

Termini di pagamento e spedizione:

Quantità di ordine minimo: 1G
Prezzo: negotiation
Imballaggi particolari: imballaggio di vuoto della borsa del di alluminio
Descrizione di prodotto dettagliata
CAS: 198470-84-7 nome: Parecoxib
Aspetto: polvere bianca Formula: C19H18N2O4S
Pacchetto: La norma o come cliente richiede Storage: Immagazzini la tonalità

Polvere antipiretica CAS 198470-84-7 di Parecoxib delle droghe degli analgesici di Parecoxib

 

 

Parecoxib

Dati clinici
AHFS/Drugs.com Nomi internazionali della droga
Dati della licenza
  • UE AME: dall'INN

Gravidanza
categoria
  • Non raccomandato
Itinerari di
amministrazione
Andintramuscular endovenoso
Codice ATC
  • M01AH04 (WHO)

Statuto giuridico
Statuto giuridico
  • AU: S4 (prescrizione soltanto)
    Il Regno Unito: POM (prescrizione soltanto)

Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 100%
Grippaggio della proteina 98%
Metabolismo Epatico all'acido andpropionic del valdecoxib
CYP in questione estesamente (pricipalmente CYP3A4 e 2C9)
Eliminationhalf-vita 22 minuti (parecoxib)
8 ore (valdecoxib)
Escrezione Renale (70%, metaboliti)
Identificatori
Nome di IUPAC [pellame]
  • N {[4 fenile (5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)]
    } propanamide sulfonyl
Numero di CAS
  • 198470-84-7 [sì]

PubChem CID
  • 119828

IUPHAR/BPS
  • 2895

DrugBank
  • DB08439 [sì]

ChemSpider
  • 106990 [sì]

UNII
  • 9TUW81Y3CE

ChEBI
  • CHEBI: 73038 [no]

ChEMBL
  • CHEMBL1206690 [no]

ECHA InfoCard 100.230.078 [pubblichi questo a Wikidata]
Dati chimici e fisici
Formula C19 H18 N2 O4 S
Massa del molare 370,422 g/mol
3D modello (JSmol)
  • Immagine interattiva

SORRISI [pellame]
  • O=C (NS (=O) (=O) c3ccc (c2c (onc2c1ccccc1) C) cc3) cc
InChI [pellame]
  • InChI=1S/C19H18N2O4S/c1-3- 17(22) 21-26 (23,24) 16-11-9-14 (10-12-16) 18- 13(2) 25-20- 19(18) 15-7-5-4-6-8-15/h4-12H, 3H2,1-2H3, (H, 21,22)
  • Chiave: TZRHLKRLEZJVIJ-UHFFFAOYSA-N

 

Parecoxib è un profarmaco solubile in acqua ed iniettabile di valdecoxib. È commercializzato come Dynastat nell'Unione Europea. Parecoxib è un inibitore selettivo COX2 nella stessa categoria del celocoxib (Celebrex) e del rofecoxib (Vioxx). Poichè è iniettabile, può essere usato nel periodo perioperatorio quando i pazienti non possono prendere i farmaci orali. È approvato con molta di Europa per controllo che perioperatorio a breve termine di dolore molto allo stesso modo il ketorolac (Toradol) è utilizzato negli Stati Uniti. Tuttavia, a differenza di ketorolac, il parecoxib non ha effetto sulla funzione della piastrina e quindi non promuove sanguinare durante o dopo la chirurgia. Inoltre, il ketorolac ha un profilo gastrointestinale molto più alto della tossicità confrontato alla maggior parte degli altri anti-infiammatori non steroidei (NSAIDs) per includingibuprofen ed al naprossene. Mentre vietato in molti paesi europei dovuto le preoccupazioni circa emorragia chirurgica e le ulcere allo stomaco dopo chirurgia, il ketorolac è il solo NSAID iniettabile negli Stati Uniti.

Nel 2005, gli Stati Uniti Food and Drug Administration (FDA) hanno pubblicato una lettera di non approvazione per parecoxib negli Stati Uniti. Nessuna ragione è stata documentata mai pubblicamente per l'non approvazione, sebbene uno studio celebre aumentasse gli avvenimenti degli attacchi di cuore che seguono l'intervento di bypass cardiaco confrontato a placebo quando le dosi elevate di parecoxib sono state usate per controllare il dolore dopo chirurgia. È inoltre importante ricordare quello raro ma le reazioni allergiche severe (sindrome di Lyell, di sindrome di Stevens-Johnson) sono state descritte con valdecoxib, la molecola in cui il parecoxib è convertito. 

 

La droga non è approvata per uso dopo ambulatorio cardiaco in Europa. Ketorolac, ancora vietato in molta di Europa ed IV ibuprofene sono quindi le sole opzioni per IV NSAIDs negli Stati Uniti e non è chiaro se il parecoxib sarà ripresentato a FDA in futuro.

 

Tutti i farmaci antinfiammatori negli Stati Uniti portano lo stesso avvertimento per quanto riguarda le reazioni della pelle e nessuno sono approvati per uso durante la chirurgia di CABG, in modo dalla ragione per FDA che nega l'approvazione di parecoxib rimane sconosciuta, ma probabilmente è stata collegata con pressione politica dal congresso degli Stati Uniti non approvare un altro inibitore selettivo COX-2 come conseguenza dell'affare di Vioxx. Nessun inibitore selettivo COX-2 è stato approvato negli Stati Uniti da allora, indipendentemente dal profilo di sicurezza di parecoxib in Europa. Sforzi per scoprire la spiegazione razionale scientifica, o più probabilmente la mancanza di ciò, che FDA usato per giustificare l'non approvazione di parecoxib in U.S.A. ha provato inutile dovuto le edizioni della segretezza.

 

La motivazione politica per non approvare il parecoxib più ulteriormente è stata sostenuta da un'analisi riunita 2017 dei dati della sicurezza in 28 studi pubblicati, che hanno mostrato dopo 69.567.300 unità di parecoxib, chiazze cutanee e le complicazioni cardiache erano minime, all'occorrenza, differente da placebo.

 

Parecoxib, con altri inibitori selettivi COX-2, celocoxib, valdecoxib e mavacoxib, è stato scoperto da un gruppo alla divisione di Searle di Monsanto ha condotto da John Talley.

 

Dettagli di contatto
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